ZDRAVILA ZA SHIZOFRENIJO (TIPIČNA IN ATIPIČNA) - ECONOMÍA - 2025

Za zdravila za shizofrenijo , ki se uporabljajo predvsem za zdravljenje so antipsihotična ali nevroleptiki droge. Kot vsa psihotropna zdravila tudi pri zaužitju tudi antipsihotiki v možganih povzročijo posebne spremembe.

Natančneje delujejo na dopamin, serotonin in histamin. Glavna kemijska aktivnost antipsihotikov je v blokiranju receptorjev različnih nevrotransmiterjev. Na ta način zmanjšajo stopnjo možganske vznemirljivosti.

Ta dejavnik pojasnjuje učinkovitost teh zdravil pri zmanjševanju značilnih simptomov psihoze, kot so blodnje in halucinacije. Z zmanjšanjem količine aktivnih nevrotransmiterjev v možganih se zmanjšajo pozitivni simptomi.

Vendar nimajo vse vrste antipsihotikov enake lastnosti ali imajo enake učinke na možgane. Konkretno danes najdemo dve glavni vrsti nevroleptikov: tipični antipsihotiki in atipični antipsihotiki.

Tipični antipsihotiki

Tipični antipsihotiki, znani tudi kot antipsihotiki prve generacije ali običajni antipsihotiki, so razred nevroleptičnih zdravil, ki so bili razviti sredi prejšnjega stoletja.

Zasnovani so bili za zdravljenje psihoz, zlasti shizofrenije, čeprav so lahko tudi primerna zdravila za poseg v maničnih epizodah, vznemirjenosti ali drugih vrstah čustvenih motenj.

V okviru klasičnih antipsihotikov lahko ločimo dve vrsti zdravil: nevroleptiki z majhno potenco in nevroleptiki z visokim potencialom.

Prvo skupino sestavljajo klorpromazin, promethazin, tiidazin in blagoomepromazin. Drugi vključuje fluefenazin, haloperidol, trifluoperazin in pimozid.

-Kako delujejo?

Mehanizem delovanja teh zdravil temelji na štirih različnih poteh: mezokortikalni poti, mezolimbični poti, nigrostriatalni poti in tubroinfundibularni poti.

Mezokortikalna pot

Mezokortikalna pot je povezana z nevrokognitivnimi simptomi in motnjami pri modulaciji čustev in afektivnosti. Klasični antipsihotiki blokirajo to pot, zato lahko njihova uporaba povzroči negativne učinke, kot so apatija, afektivno sploščenje ali nevrokognitivne okvare.

Mezolimbična pot

Mezolimbična pot je vključena v patofiziologijo pozitivnih simptomov (blodnje in halucinacije) shizofrenije.

Klasični antipsihotiki blokirajo dopaminske receptorje, kar omogoča, da se presežek te snovi zmanjša v možganih in zmanjša psihotične simptome.

Nigrostriatalna pot

Klasični antipsihotiki blokirajo receptorje dopamina (D2) na nigrostriatalni poti. Ta dejavnik je močno povezan s povečanim tveganjem za pojav ekstrapiramidnih simptomov, kot so togost mišic, slabo ravnovesje ali izguba nadzora nad gibi.

Tuberoinfundibularna pot

Dopamin deluje kot zaviralni dejavnik prolaktina. Na ta način blokada D2 receptorjev, ki jih izvajajo tipični antipsihotiki, olajša njihovo sproščanje v hipofizi.

-Vrste tipičnih antipsihotikov

Zaradi stranskih učinkov klasičnih antipsihotikov in tega, da služijo le za zdravljenje pozitivnih simptomov shizofrenije (in ne negativnih), je uporaba teh zdravil očitno presegla netipične antipsihotike.

Vendar se ta zdravila uporabljajo še danes. V resnici je na trgu na voljo osem različnih vrst klasičnih antipsihotikov. To so:

Flufenazin

Kemična zgradba flufenazina. Vir: Cepljenje

Flufenazin je antipsihotično zdravilo, ki ga dobite v obliki tablete ali tekočine, ki jo jemljete v usta. Običajno ga jemljemo dvakrat ali trikrat na dan.

Danes je zaradi stranskih učinkov malo uporabljano zdravilo. Glavne so: razburjen želodec, zaspanost, šibkost ali utrujenost, tesnoba, nespečnost, nočne more, suha usta, koža, občutljiva na sonce in motnje apetita.

Trifluoperazin

Kemična zgradba trifluoperazina. Vir: Harbin

Zdravilo je na voljo v obliki tablet in se običajno jemlje enkrat ali dvakrat na dan. Uporablja se predvsem za zdravljenje simptomov shizofrenije in občasno za posredovanje epizod tesnobe.

Neželeni učinki tega zdravila so tudi številni. Njegovo uživanje lahko med drugim povzroči zaspanost, omotičnost, zamegljen vid, suha usta, zamašitev nosu, slabost, težave z uriniranjem, zaprtje, spremembe apetita, težave s spanjem, glavobole, šibkost ali izjemno utrujenost.

Mesoridazin

Kemična zgradba mesoridazina. Vir: Cepljenje

Mesoridazin se uporablja za zdravljenje shizofrenije, vznemirjenosti, tesnobe, napetosti, hiperaktivnosti in pomanjkanja sodelovanja. Zaužijemo ga lahko v obliki tablet in v tekoči obliki.

Tekoči koncentrat je treba pred uživanjem razredčiti. Prav tako ga zaradi stiskanja želodca, ki ga povzroča droga, običajno priporočamo, da ga zaužijemo s hrano ali mlekom.

Njegovo uživanje lahko povzroči zaspanost, bruhanje, drisko, zaprtje, glavobol, povečanje telesne mase in vznemirjenost.

Klorpromazin

Kemična zgradba klorpromazina. Vir: Cepljenje

Je klasičen antipsihotik z majhno potenco in je bil v preteklem stoletju eno najpogosteje uporabljenih zdravil za zdravljenje simptomov shizofrenije.

Dandanes je njegova poraba veliko nižja zaradi stranskih učinkov in nizke učinkovitosti, ki jo predstavlja za preprečevanje negativnih simptomov bolezni.

Vendar mnogi ljudje s shizofrenijo še danes zdravijo s klorpromazinom.

Tioridazin

Kemična zgradba tioridazina. Vir: Cepljenje

Je še eno antipsihotično zdravilo z nizko potenco. Že vrsto let se uporablja kot zdravljenje pozitivnih simptomov shizofrenije.

Vendar lahko to zdravilo povzroči vrsto resne nepravilnosti srčnega utripa. Dejstvo, ki lahko celo povzroči nenadno smrt.

Zaradi tega je danes njegova uporaba kot antipsihotično zdravilo nezaupljiva, saj obstajajo druga učinkovita zdravila, ki predstavljajo manj dejavnikov tveganja.

Haloperidol

Kemična zgradba haloperidola. Vir: Fvasconcellos 19:33, 12. julij 2007 (UTC)

Haloperidol je najbolj znano klasično antipsihotično zdravilo in zdravilo, ki se najpogosteje uporablja za zdravljenje shizofrenije. Dejansko je bil haloperidol do pojava atipičnih antipsihotikov glavno zdravilo za zdravljenje psihotičnih motenj.

Lahko ga jemljemo tako v obliki tablet kot tudi po injekcijah in deluje na zmanjšanje nenormalnega vzburjenja v možganih. Poleg shizofrenije se uporablja tudi za zdravljenje resnih vedenjskih težav, kot sta agresivno in eksplozivno vedenje ali hiperaktivnost.

Je eden najmočnejših antipsihotikov, vendar lahko njegovo uživanje povzroči neželene učinke, kot so zamegljen vid, izguba apetita, zaprtje, zgaga, pomanjkanje izraza na obrazu, neobvladljivi gibi v očeh, spremembe razpoloženja ali zmanjšanje spolne sposobnosti.

Tiotikseni

Kemična zgradba tiotiksena. Vir: Cepljenje

Tiotikseen je na voljo v obliki kapsul. Uporablja se za zdravljenje simptomov shizofrenije, vendar za razliko od drugih zdravil Uprava za hrano in zdravila (FDA) ni odobrila njegove uporabe za zdravljenje vedenjskih težav.

Prav tako tega zdravila ne priporočamo kot zdravljenje pri ljudeh z demenčnimi sindromi, saj povečuje verjetnost smrti.

Molindone

Kemična zgradba molindona. Vir: Fvasconcellos 16:43, 4. novembra 2007 (UTC)

To zdravilo ima močne podobnosti s tiotiksenom. Uporablja se za zdravljenje simptomov shizofrenije, vendar se ne priporoča pri vedenjskih motnjah in demenčnih sindromih.

Prav tako je uporaba molindona danes zaradi njegovih stranskih učinkov izjemno omejena.

Najpomembnejša so zaspanost, povečano slinjenje, težave z uriniranjem, pomanjkanje izraza na obrazu, depresija, spremembe menstruacije in spolne želje ter zmanjšana sposobnost hoje.

Loxapin

Kemična zgradba loxapina. Vir: Fuse809 na angleški Wikipediji

Nazadnje je loksapin tipičen antipsihotik, ki so ga prej uporabljali za zdravljenje pozitivnih simptomov shizofrenije.

Vendar pa dolg seznam neželenih učinkov, ki jih povzroča njegova uporaba, in neučinkovitost pri zdravljenju negativnih simptomov bolezni pomeni, da se to zdravilo danes praktično ne uporablja.

Atipični antipsihotiki

Atipični antipsihotiki ali nove generacije so antipsihotična zdravila, ki predstavljajo določene razlike od tipičnih. Te razlike jim omogočajo boljše terapevtske možnosti za zdravljenje shizofrenije.

-Kako delujejo?

Atipični antipsihotiki za razliko od tipičnih antipsihotikov posebej zavirajo D2 receptorje. Tako manj verjetno nastanejo ekstrapiramidni simptomi.

Prednost netipičnih antipsihotikov je, da ne povzročajo povečanja izločanja prolaktina, kar je prisotno pri uporabi običajnih antipsihotikov.

Atipični antipsihotiki za razliko od tipičnih antipsihotikov blokirajo tudi serotoninske receptorje. Zaradi tega so učinkovitejši pri obvladovanju negativnih simptomov shizofrenije.

Dokazano je, da so lahko novi antipsihotiki učinkoviti pri bolnikih, ki se na zdravljenje z običajnimi antipsihotiki ne odzovejo pravilno.

Zaradi tega se ta zdravila danes najpogosteje uporabljajo. Tako za posredovanje simptomov shizofrenije (pozitivnih in negativnih) kot za zdravljenje epizod tesnobe, vznemirjenosti ali hiperaktivnosti.

-Vrste atipičnih antipsihotikov

Učinkovitost teh zdravil pri zdravljenju obeh vrst simptomov shizofrenije je privedla do očitne prednost pred netipičnimi antipsihotiki pred klasičnimi antipsihotiki.

Prav tako je zmanjšanje ekstrapiramidnih učinkov, ki je ena glavnih pomanjkljivosti antipsihotikov, prispevalo tudi k večjemu znanstvenemu zanimanju za ta zdravila.

V tem smislu razcvetujejo atipični antipsihotiki, ta zdravila se vedno pogosteje uporabljajo in danes so ključnega pomena za posredovanje shizofrenije.

Trenutno obstaja pet glavnih vrst atipičnih antipsihotikov, ki se uporabljajo zelo pogosto. To so:

Klozapin

Kemična zgradba klozapina. Vir: Fuse809

Klozapin je bil prvo razvite atipično antipsihotično zdravilo. Pravzaprav je njegova zasnova razkrila učinkovitost mehanizma delovanja in učinkov te vrste drog, kar je pokazalo zanimanje za te nove antipsihotike.

Ustvarjen je bil v poznih petdesetih letih prejšnjega stoletja, njegove glavne značilnosti pa so bile: majhna stopnja ekstrapiramidnih nevroloških neželenih učinkov in večja učinkovitost v primerjavi s tipičnimi antipsihotiki pri zdravljenju shizofrenije.

Vendar ima klozapin tudi pomembne škodljive učinke. Njegova poraba lahko povzroči močno sedacijo, povečanje telesne mase, znižanje krvnega tlaka in zvišanje trigliceridov v krvi.

Zato je klozapin zaradi svoje toksičnosti in stranskih učinkov, ki jih predstavlja, trenutno drugo možnost.

Njene glavne indikacije ležijo pri zdravljenju oseb s shizofrenijo, ki se ne odzivajo na druge atipične antipsihotike, in oseb s shizofrenijo, ki imajo resne ekstrapiramidne simptome.

Razen shizofrenije se lahko uporablja tudi za zdravljenje motenj obstoja, hude manične in depresivne epizode ter bolezni, kot sta Parkinsonova in Lewyjeva telesna demenca, ki se pojavljajo z blodnjami ali halucinacijami.

Risperidon

Risperdal tablete, glavna komponenta Risperidon. Vir: Hišni

Risperidon je še danes eden izmed zelo atipičnih antipsihotikov, ki se danes zelo pogosto uporabljajo. Prodaja se kot zdravilo Risperdal in se pogosto uporablja kot zdravljenje shizofrenije.

Prav tako je Uprava za hrano in zdravila (FDA) dovolila njegovo uporabo za posredovanje pri bipolarni motnji, avtističnih motnjah, napadih panike, obsesivno-kompulzivni motnji, Tourettovem sindromu in hudi depresiji.

Vendar lahko njegovo uživanje povzroči neželene učinke, kot so povečanje telesne teže, diskinezija, akatizija, pomanjkanje energije, spolna disfunkcija, retrogradna ejakulacija, tesnoba ali nespečnost.

Olanzapin

Zyprexa (olanzapin) tablete. Vir: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven

Olanzapin je zelo pogosto uporabljeno zdravilo za zdravljenje shizofrenije, bipolarne motnje in hudih depresivnih epizod.

Strukturno spominja na klozapin, čeprav ima večjo naklonjenost do serotoninskih receptorjev kot dopaminskih receptorjev.

Prav tako ima olanzapin za razliko od večine antipsihotikov večjo afiniteto do histaminskih in muskarinskih receptorjev.

Velja za eno najučinkovitejših antipsihotičnih zdravil, čeprav njegovo uživanje povzroča tudi stranske učinke, kot so povečanje telesne teže, impotenca ali nespečnost.

Kvetiapin

Kemična zgradba wuetiapina. Vir: Harbin

Končno je kvetiapin netipičen nevroleptik, ki se trži pod imenom Seroquel. Uporablja se za zdravljenje shizofrenije in bipolarnih motenj.

Je zelo učinkovit pri zdravljenju teh bolezni, zato se je uveljavil kot eno izmed zdravil prve izbire. Prav tako ima prednost, da povzroča omejen obseg stranskih učinkov.

Reference

1. Gutierrez Suela F. "Trenutno antipsihotično zdravljenje shizofrenije" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
2. Atipični antispihotiki. Prednosti pred običajnimi? " Andaluzijski terapevtski bilten. 2002. vol. 18, št. 4: 12–15.
3. Alberdi J, Castro C, Vazquez C. "Klinične smernice 2005. Shizofrenija" Fisterra.com Zgodnje zdravljenje shizofrenije v vodičih GEOPT (skupina strokovnjakov za optimizacijo zdravljenja shizofrenije).
4. Bernardo M et al. "Špansko soglasje o elektrokonvulzivni terapiji ECT". Dokument španskega društva za psihiatrijo. Spremenjeno 2-7-1999.
5. Lieberman RP et al. "Shizofrenija in druge psihotične motnje. PSA-R Samoevalvacija in posodabljanje v psihiatriji". 2000. pp 12–69.
6. San Emeterio M, Aymerich M, Faus G et al. »Vodnik za klinično prakso za oskrbo bolnika s shizofrenijo« GPC 01/2003. Oktober 2003.
7. Mayoral F. "Zgodnje posredovanje pri shizofreniji" v GEOPTE Vodniku 2005 "Skupina GEOPTE. Pp 189–216