LIDOKAIN: MEHANIZEM DELOVANJA, ZA KAJ GRE - ZDRAVILO - 2026

Lidokain je zdravilo za proizvodnjo lokalno anestezijo ali živčnih blokov truncal. Njegov glavni učinek je zmanjšanje ali blokiranje občutljivosti na bolečino, poleg tega, da vpliva na kontraktilno aktivnost miokarda. Zdravilo je uporabno za kirurške posege, dodatek k analgeziji in antiaritmično zdravilo.

V zgodnjem devetnajstem stoletju so kokain uporabljali kot anestetik. Leta 1904 se je pojavil prvi derivat kokaina - prokain - uporabljen v prvih desetletjih stoletja. Lidokain je derivat prokaina, ki so ga prvič uporabili med drugo svetovno vojno, leta 1943. Istega leta ga je sintetiziral švicarski kemik Nils Lofgren.

Kemično je lidokain amino-amid, majhna molekula, njegova predstavitev pa je kot lidokain hidroklorid. Učinek lidokaina je kratek v primerjavi z drugimi anestetiki, kot sta bupivakain in mepivakain. Njeno delovanje se začne pred 2 minutama, učinek pa traja od 30 do 60 minut.

Danes lidokain velja za potrebno, učinkovito in varno zdravilo. Vključena je na seznam osnovnih zdravil WHO, je široko uporabljana in dostopna.

Anestetiki so bistveno orodje za zmanjšanje nelagodja in bolečine pacienta pri izvajanju kirurških posegov.

Mehanizem delovanja

Receptorji bolečine - nociceptorji - se nahajajo v praktično celotnem telesu; So senzorični končiči, ki prenašajo občutljivost na bolečina na aferentna živčna vlakna, odgovorna za prenašanje informacij v centralni živčni sistem. Živčni impulz nastane zaradi sprememb akcijskega potenciala senzoričnih vlaken.

Depolarizacija na ravni živčnih vlaken je odvisna od ionske izmenjave na membranski ravni. Natrij, glavni zunajcelični kation, mora vstopiti v živčno celico, da sproži živčni impulz. Ta prehod natrija poteka skozi specializirane membranske ionske kanale, kar povzroči spremembo potenciala.

Mehanizem delovanja lidokaina je razmeroma preprost. Anestetik razprši in doseže nevronske aksone, stabilizira membrano in prepreči depolarizacijo; To se zgodi z zaviranjem vnosa natrija v celico z blokiranjem ionskih kanalov. Depolarizacija in prenos bolečine na živčni sistem se v tem primeru ne pojavi.

Kar zadeva srce, lidokain povzroči zmanjšanje srčnega utripa; krčenje mišic miokarda nastane zaradi vstopa natrija v miocit, kar spodbuja kontraktilnost mišičnih vlaken. Blokada ionskih kanalov povzroči zmanjšanje pogostosti krčenja, saj natrij ne vstopi v celico.

Kombinacija adrenalina z anestetikom je pogosta. Epinefrin povzroči zapiranje kapilar in preprečuje prehod lidokaina v krvni obtok.

Posledično se anestetični učinek podaljša s trajnostjo zdravila na mestu injiciranja. Njegova korist je v infiltrativni anesteziji za obsežne kirurške posege.

Za kaj gre?

Uporaba lidokaina je zaradi njegovih lastnosti večkratna. Hiter začetek delovanja, razmeroma kratek učinek in malo škodljivih učinkov omogočajo njegovo uporabo v velikem številu medicinskih postopkov. Uporablja se pri lokalni anesteziji - topični in infiltrativni -, regionalni blokadi in med drugimi načini kot antiaritmik.

Lokalna anestezija

Lidokain je lahko raztopina za injiciranje, pršilo, topični gel ali kremni pripravki in kot obliži. Te predstavitve omogočajo uporabo na sluznici, koži in lokalni infiltraciji za manjše operacije.

Lokalna anestezija ne zahteva kombinacije z drugimi zdravili, razen adrenalina za zobozdravstveno uporabo. Njegove običajne uporabe so:

- Manjša operacija.

- Kirurške tehnike, kot je namestitev sečil ali nazogastričnih cevi.

- infiltracija za namestitev centralnih katetrov.

- Lajšanje bolečine, ki jo povzročijo travme in rane.

- Zobozdravstveni postopki, kot je zobozdravstvena odstranitev ali popravilo.

- Endoskopski postopki: gastroskopija, kolonoskopija, bronhofibroskopija.

- Intraartikularna infiltracija se uporablja pri vnetnih procesih na tej ravni. Običajno ga kombiniramo z anestetiki z dolgotrajnim delovanjem in steroidnimi protivnetnimi zdravili. V nekaterih državah je intraartikularna uporaba kontraindicirana.

- V porodništvu se uporablja za izvajanje epiziotomije in razširitev rojstnega kanala.

Regionalna blokada

Regionalna anestezija vključuje uporabo anestetičnih zdravil na živčnih deblih. Cilj te tehnike je preprečiti bolečino na velikem območju.

Kombinacija z drugimi anestetiki, kot je bupivakain, je poleg adrenalina običajno potrebna. Pogosto se uporablja v bloku brahialnega pleksusa.

Spinalna in epiriduralna anestezija

Gre za vrsto regionalne anestezije, ki vključuje injiciranje lidokaina in bupivakaina, bodisi zunaj membran, ki linijo hrbtenjače ali neposredno znotraj hrbteničnega kanala. Izvajati ga mora anesteziolog, njegova uporaba pa je namenjena izbirnim ali nezapletenim operacijam:

- Apendektomija.

- carski rez.

- Zdravilo varikokele.

- Ingeninalna hernioplastika.

- operacija spodnjih okončin.

- prostatektomija.

Antiaritmično

Inhibicijski učinek ventrikularne ekscitabilnosti naredi lidokain koristno zdravilo kot protiaritmično sredstvo. V ustreznih odmerkih deluje tako, da blokira natrijeve kanale - ne da bi vplival na aktivnost atrijskega vozla - in s tem zmanjšal srčni utrip brez drugih učinkov. Lidokain v velikih odmerkih lahko povzroči depresijo krvnega sistema.

Lidokain je antiaritmik razreda 1b. Je nadomestilo za druge antiaritmike, na primer amiodaron, kadar niso na voljo. Njegova indikacija intravensko je zdravljenje ventrikularne tahikardije ali fibrilacije zaradi več vzrokov:

- kardio-pljučno oživljanje.

- Aritmija po akutnem miokardnem infarktu.

- tahikardija po električni kardioverziji.

- Zastrupitev z digitalisom.

- Postopki v hemodinamiki, kot je kateterizacija.

Druge uporabe

- Simptomatsko lajšanje reaktivnega ali razdražljivega kašlja. Za to se lidokain aerosolizira s fiziološko raztopino za vdihavanje.

- Opisana je bila njegova uporaba pri ponavljajočih se epilepsijah.

Kontraindikacije

Kljub učinkovitosti in varnosti, ki jo zagotavlja lidokain, nekateri pogoji pri bolnikih omejujejo ali preprečujejo njegovo uporabo. Obstajajo absolutne in relativne kontraindikacije za uporabo tega zdravila.

Absolutne kontraindikacije

- Dokazana preobčutljivost ali alergija na lidokain ali njegovo vozilo.

- motnje srčnega ritma, povezane z blokadami, na primer sino-atrijski blok ali 2. in 3. atrioventrikularni blok

- sindroma Wolf-Parkinson-White in Adam-Stokes.

- Uporaba antiaritmikov razreda 1, na primer prokainamida ali kinidina.

- Prejšnja uporaba amiodarona.

- Zdravljenja z drugimi zdravili, kot sta fenitoin natrij ali acetaminofen.

Relativne kontraindikacije

- jetrna bolezen ali odpoved jeter.

- Hipotenzija, ki ni povezana z aritmijami.

- Bradikardija.

- Psevdoholinesteraza.

- Porfirija.

- Starejši.

Reference

1. McLeod, IK (2017). Lokalni anestetiki. Pridobljeno iz emedicine.medscape.com
2. Pubchem (drugi). Lidokain. Obnovljeno iz pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (drugi). Lidokain injiciranje hcl Poklicano iz medicinenet.com
4. (sf). Lidokain. Pridobljeno iz droge.ca
5. Wikipedija (zadnji rev. 2018). Lidokain. Pridobljeno s strani en.wikipedia.org
6. Wikipedija (zadnji rev. 2018). Lokalni anestetik. Pridobljeno s strani en.wikipedia.org
7. Urch. C. (iz Ocene bolečine 2007). Običajni prenos bolečine. Pridobljeno iz ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Last Rev 2017). Spinalna in epiduralna anestezija. Pridobljeno iz medlineplus.gov