CITALOPRAM: LASTNOSTI, NEŽELENI UČINKI IN INDIKACIJE - ARTE - 2026

Citalopram je znano antidepresiv zdravilo, ki je del selektivni inhibitor spremljanje drog zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI). Je ena izmed snovi, ki se najpogosteje uporablja za zdravljenje težav, povezanih z razpoloženjem in depresijo.

Citalopram se trži pod blagovnimi znamkami, kot so Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ali Cipramil. Na ta način se vsa ta zdravila nanašajo na isto učinkovino, citalopram.

Citalopram je zdravilo, indicirano za zdravljenje depresije in preprečevanje recidivov, zdravljenje panične motnje z agorafobijo ali brez nje ter zdravljenje obsesivno-kompulzivne motnje.

Danes ima to zdravilo dovolj dokazov, da ga lahko uvrščamo med dobro prenašana in učinkovita antidepresiva. Zaradi tega je eno najpogosteje uporabljanih zdravil za zdravljenje depresije.

V tem članku so opisane značilnosti citaloprama. Pojasnjene so njegove farmakokinetične lastnosti in način delovanja, možni neželeni učinki, previdnostni ukrepi in indikacije za to zdravilo pa so določeni.

Značilnosti in mehanizem delovanja

Citalopram je antidepresiv, ki spada v skupino selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI).

Tako je sestavljeno iz psihotropnega zdravila, ki deluje neposredno na receptorje za nevrotransmiter serotonin.

Serotonin je zelo pomembna možganska snov, ki opravlja veliko število funkcij. Med njimi izstopa uravnavanje razpoloženja osebe.

Tako so večje količine serotonina v možganih, večje je razpoloženje osebe. Namesto tega so nizke ravni te snovi v možganih pogosto povezane z depresivnimi epizodami in depresivnim razpoloženjem.

V tem smislu je citalopram zdravilo, ki deluje neposredno na možgane in zavira ponovni zajem serotonina. Z zaviranjem njegovega ponovnega vnosa se v možganih poveča količina te snovi in ​​poveča razpoloženje.

Znanstveno potrjene uporabe citaloprama so: simptomi depresije, socialna tesnoba, panična motnja, obsesivno-kompulzivna motnja, Huntingtonova bolezen in predmenstrualna dismorfična motnja.

Vendar se v praksi pogosto uporablja tudi citalopram: težave s tesnobo, onihofagija, motnja hiperaktivnosti zaradi pomanjkanja pozornosti, motnje prehranjevanja, alkoholizem in različne vrste socialne fobije.

Indikacije in odmerjanje

Zdravljenje s citalopramom mora določiti zdravnik, ki mora določiti ustreznost zdravila in odmerke, ki jih je treba uporabiti.

Zato je treba pred začetkom zdravljenja s citalopramom natančno upoštevati navodila za uporabo zdravila, ki jih je navedel zdravnik, ki ga je prejel.

Po drugi strani mora biti tudi zdravnik tisti, ki določi trajanje zdravljenja s citalopramom in postopno obdobje zmanjševanja zdravil. Pomembno je, da zdravljenja ne prekinete nenadoma ali jemljite odmerke, ki niso predpisani.

Čeprav so odmerki in trajanje zdravljenja postopki, ki jih mora opraviti zdravnik, ima citalopram vrsto osnovnih indikacij, ki lahko služijo kot referenca za uporabnike, ne pa kot nadaljnje vodilo. To so:

1- depresija

Depresija je glavna duševna motnja, za katero je indicirana uporaba citaloprama. Običajni odmerek za zdravljenje depresije pri odraslih osebah je 20 miligramov na dan.

Če se bo to zdelo potrebno, se lahko zdravnik odloči za postopno zvišanje odmerka do največ 40 miligramov na dan.

2- panična motnja

Panična motnja je še ena motnja, za katero je indicirana uporaba citaloprama. V tem primeru so splošni odmerki dajanja nižji in ocenjujejo začetno količino 10 miligramov na dan.

Po enem tednu zdravljenja lahko zdravnik odmerek poveča na 20-30 miligramov na dan. Le v posebnih primerih uporaba citaloprama za zdravljenje paničnih motenj doseže največji odmerek 40 miligramov na dan.

3-obsesivno-kompulzivna motnja

Odmerki citaloprama, indicirani za zdravljenje obsesivno-kompulzivne motnje, so enaki kot pri depresiji. Začetni odmerek je običajno 20 miligramov na dan, kar lahko povečate na največ 40 miligramov na dan.

Druge uporabe citaloprama

Dovoljene uporabe citaloprama so: zdravljenje simptomov depresije, socialna anksiozna motnja, panična motnja, obsesivno-kompulzivna motnja, Huntingtonova bolezen in predmenstrualna dismorfična motnja.

Kljub znanstvenim podatkom o njegovi učinkovitosti pa se citalopram uporablja tudi za zdravljenje onihofagije, hiperaktivnosti s pomanjkanjem pozornosti, telesne dismorfne motnje, motenj prehranjevanja in alkoholizma.

V tem smislu se zdi, da imajo nekatere patologije poseben odnos s citalopramom, dejstvo, zaradi česar so učinki zdravila pri zdravljenju teh bolezni danes razlog za študij. Najpomembnejše so:

1- Alzheimerjeva bolezen

Študija, izvedena leta 2014, je pokazala, da citalopram, ki se daje mišam v veliki meri (78%), ustavi rast beta amiloidnih plakov, ki povzročajo smrt nevronov, značilno za Alzheimerjevo bolezen.

Ista študija, ki je bila uporabljena na vzorcu 23 ljudi, je pokazala, da je citalopram zmanjšal proizvodnjo beta amiloidnih beljakovin za 37%, zato se domneva, da bi lahko to zdravilo koristilo pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni.

2- Diabetična nevropatija

Kljub pomanjkanju kliničnih podatkov se citalopram uporablja široko in z učinkovitimi rezultati za zmanjšanje simptomov diabetične nevropatije in prezgodnje ejakulacije.

3- Preprečevanje migrene

Čeprav je citalopram pri preprečevanju migren manj učinkovit kot amitriptilin, se zdi, da kombinacija obeh zdravil kaže boljše rezultate kot uporaba enega samega zdravila.

4- Avtizem

Večcentrična randomizirana kontrolirana študija, izvedena leta 2009, se je osredotočila na preučitev učinkov citaloprama pri zdravljenju avtizma. Rezultati niso našli nobene koristi in so pokazali nekaj škodljivih učinkov, zato je uporaba citaloprama pri zdravljenju avtizma pod vprašajem.

Farmakokinetične lastnosti

Citalopram je zelo raziskano in preverjeno zdravilo. Zaradi tega danes obstajajo trdni podatki o njegovih farmakokinetičnih lastnostih.

Raziskave zdravila so omogočile določitev postopkov absorpcije, presnove in izločanja citaloprama.

1- Selektivnost

Citalopram velja za trenutno najbolj selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina. Večkratne raziskave in vitro so potrdile, da je delovanje zdravila v možganih usmerjeno izključno v zaviranje ponovnega vnosa serotonina.

V tem smislu citalopram za razliko od drugih zdravil SSRI zavira ponovno zaužitje drugih snovi, kot sta adrenalin ali dopamin.

Podatki kažejo, da je njegova konstantna stopnja inhibicije pri zaužitju serotonina več kot 3.000-krat nižja kot pri vnosu norepinefrina.

Tako ima citalopram pri zaviranju te snovi bistveno večjo učinkovitost kot druga zdravila, kot so parksotin, sertralin ali fluoksetin.

Kljub temu, da je najbolj selektivno zdravilo, torej da deluje natančneje v možganskih mehanizmih, ki jih mora delovati, citalopram ni najmočnejši antidepresiv.

Paroksetin, na primer, čeprav deluje na manj selektiven način in zato vpliva na druge možganske mehanizme, ki niso vključeni v depresijo, se je izkazal za močnejšega pri zaviranju ponovnega zajemanja serotonina, saj učinki so intenzivnejši.

2- Absorpcija

Citalopram je zdravilo, ki se zlahka absorbira. Na njegovo absorpcijo ne vpliva vnos hrane in kaže na oralno biološko uporabnost približno 80%,

Najvišje koncentracije snovi v plazmi so opažene med dvema in štirimi urami po uporabi.

Citalopram je široko porazdeljen v različnih perifernih tkivih in ima 80% vezavo na plazemske beljakovine. To pomeni, da je minimalna verjetnost, da bo sodeloval pri medsebojnih učinkih zdravil, ki se pojavijo sekundarno glede na premik zdravila, ki veže beljakovine.

V klinično pomembnih odmerkih ima citalopram linearno farmakokinetiko. To pomeni, da predstavlja linearno povezavo med odmerkom in stabilno koncentracijo zdravila in njegovih presnovkov.

Zaradi vsega tega citalopram danes velja za eno izmed antidepresivov z najboljšo absorpcijo v človeškem telesu. Postopka absorpcije in porazdelitve ne spreminjajo druge spremenljivke, zato so njegovi učinki običajno precej neposredni.

3- Presnova

Ko zaužijemo citalopram, snovi zdravila preidejo v kri, dokler ne pridejo do jeter, kjer se zdravilo presnavlja.

Jetra metabolizirajo citalopram skozi dva koraka N-demetilacije v dimetilcitalopram (DCT) preko CYP2C19 in na dimetilcitalopram (DDCT) prek CYP2D6.

Oksidacija poteka z monoaminooksidazo A in B ter aldehidno oksidazo, da tvori derivat propionske kisline in oksid-N-citaloprama.

Skozi stabilne koncentracije je količina presnovkov v primerjavi z zdravilom citalopram med 30 in 50% za DCT in med 5 in 10% za DDCT.

4- Izločanje

Citalopram ima dvofazno izločanje. Faza porazdelitve v telesu traja približno 10 ur, razpolovni čas zdravila pa med 30 in 35 ur.

Tako je citalopram zdravilo z dolgo življenjsko dobo v telesu, zato ga lahko dajemo le enkrat na dan. Do 23% zdravila se izloči z urinom.

5- Starostni farmakokinetični učinki

Študije, ki so preučile tako enkratne kot večkratne odmerke citaloprama pri osebah, starejših od 65 let, kažejo, da se koncentracija odmerka zdravila poveča za 23-30% v primerjavi z mlajšimi posamezniki.

Zaradi tega priporočamo, da starejši bolniki prejemajo nižje začetne odmerke citaloprama, saj je učinek, ki ga ima na njihovo telo, večji.

6- Jetrna disfunkcija in farmakokinetični učinki

Pri osebah z okvaro jeter se peroralni očistek citaloprama zmanjša za 37%. Tako lahko zdravilo predstavlja večje število tveganj za to populacijo, zato je priporočljivo dajanje nizkih in nadzorovanih odmerkov pri osebah z odpovedjo jeter.

7- ledvična disfunkcija in farmakokinetični učinki

Pri ljudeh z blago ali zmerno okvaro ledvic se očistek citaloprama zmanjša za 17%. Pri teh osebah odmerka ni treba prilagoditi, vendar bo morda treba zmanjšati količino zdravil pri ljudeh s kronično ali hudo ledvično disfunkcijo.

Stranski učinki

Kot vsa zdravila lahko tudi uporaba citaloprama povzroči različne neželene učinke. Običajno so to blage ali zmerne intenzivnosti, vendar je nujno, da obvestite zdravnika, kadar je kateri od učinkov intenziven ali ne izgine.

Glavni neželeni učinki, ki jih lahko povzroči uporaba citaloprama, so:

1. Navzea in bruhanje
2. Driska in zaprtje
3. Bolečine v želodcu ali zgaga
4. Zmanjšan apetit in izguba teže.
5. Pogosti nagon po uriniranju.
6. Prekomerno utrujeni občutki.
7. Splošna šibkost
8. Nenadzorovano tresenje na nekaterih predelih telesa.
9. Bolečine v mišicah ali sklepih.
10. Suha usta
11. Spremembe ali zmanjšanje spolne želje in sposobnosti.
12. Težke in čezmerne menstruacije.
13. Bolečine v prsih
14. Zasoplost.
15. Omotičnost in lahkomiselnost
16. Povečan srčni utrip.
17. Slušne ali vidne halucinacije.
18. Visoka vročina.
19. Prekomerno potenje
20. Zmeda.
21. Izguba zavesti ali koordinacije.
22. odrevenelost mišic ali sunkovito krčenje.
23. Koprivnica, pretisni omoti ali izpuščaji
24. Težko dihanje ali požiranje.
25. Otekanje obraza, grla, jezika, ustnic, oči, rok ali nog.
26. Nenavadne krvavitve ali modrice
27. Glavobol in težave s koncentracijo ali spominom.

Reference

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Učinkovitost citaloprama pri zdravljenju prezgodnje ejakulacije: s placebom nadzorovano študijo. Notranje. J. Impot. Resolucija 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Nacionalna medicinska knjižnica Združenih držav Amerike.

1. Keller MB (december 2000). "Terapija citaloprama za depresijo: pregled 10 let evropskih izkušenj in podatkov iz ameriških kliničnih preskušanj." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Preveliko odmerjanje citaloprama - pregled primerov, ki se zdravijo v švedskih bolnišnicah". Toksikol. Clin. Toksikol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologija. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan. 1996). "Citalopram pri zdravljenju alkoholizma: dvojno slepa študija, nadzorovana s placebom". Farmakopsihiatrija. 29 (1): 27–9.