BETAMETHAZON: MEHANIZEM DELOVANJA, INDIKACIJE, STRANSKI UČINKI - ZDRAVILO - 2026

Betametazon je zdravilo iz skupine kortikosteroidov, ki se uporablja pri ljudeh od leta 1960 kljub razvoju drugih glukokortikoidov in nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), betametazon še vedno uporablja za različne bolezni, ker v njeni moči, učinkovitost in varnostni profil.

Je 300-krat močnejši od hidrokortizona, referenčnega zdravila v skupini kortikosteroidov. Betametazon se lahko uporablja peroralno, injicira in lokalno tako na koži (kreme) in v oči (kapljice za oči) ter celo v nos skozi pršilo za nos.

Mehanizem delovanja

Betamethazon je močno zdravilo z protivnetnim in imunosupresivnim delovanjem z malo mineralokortikoidnega delovanja.

Njegov glavni mehanizem delovanja je aktiviranje skupine beljakovin, znane kot lipokortini, ki pa zavirajo fosfolipazo A2, ki je odgovorna za sintezo levkotrienov iz arahidonske kisline in tako blokira vnetno kaskado.

Po drugi strani betametazon deluje neposredno na levkocite, ki so bele krvne celice, in zavira sproščanje vrste kemičnih mediatorjev, kot so kisle hidrolaze in interlevkini.

Posledice inhibicije hidrolaze levkocitne kisline

Hidrolaze levkocitne kisline so močan kemični mediator, ki na mesto vnetja pridobiva bele krvničke.

Z blokado sproščanja tega mediatorja betametazon preprečuje kopičenje makrofagov na območju in zmanjša oprijem levkocitov na kapilarno steno, hkrati pa zmanjša njegovo prepustnost in tako zmanjša vnetje.

Cilj je preprečiti, da bi se vnetne celice na tem območju kopičile, kar bo posledično sprostilo vse več kemičnih mediatorjev, povečalo prepustnost kapilar in privabilo več celic, kar na koncu povzroči edem (kopičenje tekočine) in vnetje.

Posledice inhibicije interlevkina

Vnetje je posledica vrste zapletenih kemičnih interakcij med celicami in krvnimi žilami.

Ti komunicirajo prek zelo specifičnih kemičnih mediatorjev, ki "zaposlijo" več vnetnih celic na območju vnetja in spodbujajo prepustnost krvnih žil, tako da tako tekočina kot celice in isti kemični mediatorji dosežejo prizadeto območje.

Med široko paleto kemičnih sporočil, ki sodelujejo v tem procesu, so glavni odgovorni za vaskularno prepustnost histamin, interlevkin 1 (IL-1), interlevkin 6 (IL-6) in faktor nekroze tumorja alfa (TNF- alfa).

V tem smislu betametazon deluje tako, da z vnetnimi celicami zavira izločanje teh spojin in tako zmanjša njihovo sposobnost selitve na območje, kjer se vnetje pojavi, pa tudi ekstravazacijo ali uhajanje tekočine na ogroženo območje.

Indikacije za uporabo

Betamethazon ima najrazličnejše medicinske indikacije: od običajnega vnetja kože do zdravljenja resnih avtoimunskih bolezni, kot je sistemski eritematozni lupus.

Odmerek, pot uporabe in trajanje zdravljenja bodo odvisni od posameznega primera. Tu je povzetek najpogostejših indikacij:

Za kožne bolezni

Betametazon je med drugimi stanji indiciran za zdravljenje atopijskega dermatitisa, glivičnega dermatitisa, pemfigusa, ekcema in luskavice.

V teh primerih se lokalno daje spojina kreme betametazon dipropionat ali bemetametazon benzoat, pri čemer nanesemo tanko plast enkrat ali dvakrat na dan, medtem ko masiramo prizadeto območje.

Za očesne bolezni

Glavna indikacija za kapljice za oko, katerih učinkovina je betametazon, je hud alergijski konjunktivitis, ki se ne odziva na druga zdravljenja. Vendar je seznam možnih indikacij dolg.

Kapljice za oči Betamethasone se uporabljajo med številnimi očesnimi boleznimi, kot so uveitis, horioretinitis, endoftalmitis, Gravesova oftalmopatija in keratitis.

Interval zdravljenja, trajanje in kombinacija z drugimi zdravili bodo odvisni od kliničnih stanj vsakega bolnika. V vseh teh primerih je zdravljenje občutljivo in ga mora ves čas pod nadzorom oftalmologa.

Za bolezni zgornjih dihalnih poti

Čeprav je na voljo veliko načinov zdravljenja, ima betametazon zdravljenje kroničnih vnetnih stanj zgornjih dihalnih poti, na primer turbinatne hipertrofije, kroničnega alergijskega rinosinusitisa, sezonskega rinosinusitisa in ponekod majhnih nosnih polipov.

V teh primerih je način dajanja običajno sprej za nos, ki se nanese s pomočjo piramidalne sheme; to pomeni, da se začne 3 ali 4 krat na dan teden dni, nato se odmerek zmanjša še na dvakrat na dan še 7 dni in se tako zaporedoma zmanjša, dokler ne dosežemo nič.

Zdravljenje z betametazonom pri boleznih zgornjih dihalnih poti je vedno dolgotrajno, zato ga mora nadzorovati specialist na tem območju, da odkrije razvoj morebitnih zapletov.

Pri avtoimunskih-imunorevmatoloških boleznih

Glavna indikacija za uporabo steroidov na splošno, zlasti betametazona, je nadzor nad avtoimunskimi in imunorevmatološkimi boleznimi.

Zdravilo se običajno daje peroralno pri zdravljenju stanj, kot so polimiozitis, revmatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus, poslabšanja multipla skleroze, poliarteritis nodoza, mešana kolagena bolezen, nepodkožni tiroiditis in vaskulitis, če naštejemo le najpogostejša. običajni.

Kadar peroralno zdravljenje ne zadostuje, lahko betametazon dajemo parenteralno (injiciramo), ponavadi intramuskularno. To je pot izbire pri določenih patologijah, kot je bolezen cepiva proti gostitelju.

Spet je bemetametazon občutljivo zdravilo, ki ga je treba dajati le pod strogim zdravniškim nadzorom. Pomembno je, da se zaradi zdravstvenih tveganj, ki jih to pomeni zaradi neustreznega nadzora bolezni ali stranskih učinkov zdravila, nikoli ne samozdravite.

Za nadledvično insuficienco

Betametazon se lahko uporablja tudi pri zdravljenju nadledvične insuficience, to je takrat, ko nadledvična žleza ne proizvaja dovolj hormonov.

Vendar pa ga moramo zaradi nizkega mineralokortikoidnega učinka kombinirati z zdravilom iz te skupine, da zagotovimo popolno zdravljenje.

Druge navedbe

Na splošno lahko vsako akutno ali kronično vnetno motnjo, pri kateri je potreben učinkovit in takojšen nadzor simptomov, zdravimo z betametazonom. Zaradi tega je betametazon indiciran pri krizah bronhialne astme, anafilaktičnem šoku ter kroničnem bronhitisu in urtikariji.

Prav tako se v primerih, ko poskuša preprečiti vnetje po uvedbi zdravljenja, katerega namen je uničiti tumor ali parazit - hemoterapija, zdravljenje hidatidnih cist, itd. - betametazon lahko uporablja kot profilaksa, da se prepreči sekundarno vnetje na zdravljenje še preden se pojavi.

Nazadnje se lahko betametazon uporablja za dozorevanje pljučnega ploda v primerih, ko obstaja nevarnost prezgodnjega poroda.

Neželeni učinki betametazona

Betamethazon je močno zdravilo in zelo učinkovit pri zdravljenju stanj, za katera je indiciran. Vendar ne gre brez škodljivih učinkov, nekateri blagi in drugi bolj resni.

V bistvu obstajata dve vrsti stranskih učinkov: lokalni in sistemski.

Lokalni neželeni učinki

Ob lokalnem zdravljenju, zlasti na koži in že dolgo, se pojavljajo poročila o:

- Kontaktni dermatitis.

- Hipertrihoza (povečanje količine las na tretiranem območju).

- folikulitis.

- Miliaria.

- Atrofija kože.

- Suhost.

- Hipopigmentacija.

Ker je absorpcija iz krajev lokalnega dajanja minimalna, se sistemski neželeni učinki redko pojavijo, kadar dajemo zdravilo lokalno, v nasprotju s časom peroralne ali parenteralne uporabe.

Sistemski neželeni učinki

Kratka obravnava akutnih bolezni - na primer bronhialna astma, anafilaktični šok ali koprivnica - na splošno niso povezana s hudimi ali dolgotrajnimi stranskimi učinki.

Najpogostejša v teh situacijah je preobčutljivost prebavil, ki se kaže s pojavom slabosti in bruhanja.

Kadar pa je zdravljenje dolgo časa, se lahko pojavijo resnejši stranski učinki:

- Depresija.

- arterijska hipertenzija.

- Suprarrenalna insuficienca.

- Videz petehije (rdeče lise na koži).

- Nagnjenost k nastanku modric

Prav tako pri bolnikih z anamnezo peptične razjede v anamnezi obstaja tveganje za krvavitve iz zgornjega dela prebavil, medtem ko se pri osebah z občutljivostjo na zdravilo lahko pojavijo alergijske reakcije.

Betamethazon pri otrocih

Pri otrocih je uporaba kortikosteroidov dlje časa kontraindicirana, razen če koristi očitno odtehtajo tveganja, saj njihovo dajanje zavira nastanek rastne plošče, kar negativno vpliva na končno višino otroka.

Reference

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, DW, & Buttgereit, F. (2007). Molekularni mehanizmi delovanja glukokortikoidov in selektivni agonisti glukokortikoidnih receptorjev. Molekularna in celična endokrinologija, 275 (1-2), 71–78.
   2. MALLAMPALLI, RK, MATHUR, SN, WARNOCK, LJ, SALOME, RG, HUNNINGHAKE, GW, & FIELD, FJ (1996). Modulacija betametazona sfingomijelinske hidrolize uravnava aktivnost CTP: holinefosfat-citidiltransferaza v pljučih odraslih podgan. Biochemical Journal, 318 (1), 333–341.
   3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Povečana proizvodnja nevtrofilnega aktivirajočega peptida-1 / interlevkina-8 pri revmatoidnem artritisu. Časopis za klinično preiskavo, 87 (2), 463–469.
   4. Cunliffe, WJ, Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., … & Young, M. (1992). Primerjalna študija mazila s kalcipotriolom (MC 903) in betametazonskim 17-valeratnim mazilom pri bolnikih s psoriazo vulgaris. Časopis Ameriške akademije za dermatologijo, 26 (5), 736-743.
   5. Rosenbaum, JT, Samples, JR, Hefeneider, SH, & Howes, EL (1987). Očesni vnetni učinki intravitrealnega interlevkina 1. Arhiv oftalmologije, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, AW, in Walker, SR (1975). Primerjava intranazalnega betametazon valerata in natrijevega kromoglikata pri sezonskem alergijskem rinitisu. Klinična in eksperimentalna alergija, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, DT, Chrousos, GP, Wilder, RL, Cupps, TR, & Balow, JE (1993). Glukokortikoidna terapija za imunsko posredovane bolezni: osnovni in klinični korelati. Anali interne medicine, 119 (12), 1198-1208.
   8. Stewart, JD, Sienko, AE, Gonzalez, CL, Christensen, HD, & Rayburn, WF (1998). S placebom nadzorovana primerjava med enim odmerkom in več odmerki betametazona pri pospeševanju dozorevanja pljuč miši miši. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, UR, Ruzicka, T., Schwartz, RA, & Cork, MJ (2006). Neželeni učinki topičnih glukokortikosteroidov. Časopis Ameriške akademije za dermatologijo, 54 (1), 1–15.
   10. Brinks, A., Koes, BW, Volkers, AC, Verhaar, JA in Bierma-Zeinstra, SM (2010). Neželeni učinki ekstraartikularnih injekcij kortikosteroidov: sistematični pregled. Motnje mišično-skeletnega sistema BMC, 11 (1), 206.