ANTISPAZMODIKI: ZDRAVILA, MEHANIZEM DELOVANJA, UPORABE, UČINKI - ZDRAVILO - 2026

Antispazmodično so zdravila, uporabljena za zmanjšanje, preprečitev ali zmanjšanje mišičnih krčev gladke mišice, zlasti prebavnega in sečnega trakta, in tako zmanjšajo kolike bolečine, da to povzroči krč.

Antispazmodike imenujemo tudi spazmolitiki in s farmakološkega vidika so parasimpatililitična zdravila, torej blokirajo učinek parasimpatičnega sistema, zato blokirajo acetilholin. Zdravilo tipa v tej skupini je atropin.

Slika Anastasia Gepp na www.pixabay.com

Gre za zdravila, ki lahko blokirajo nekatere muskarinske učinke acetilholina v parasimpatičnih koncih gladkih mišic, žlez, srca in / ali v osrednjem živčevju.

V tej skupini zdravil lahko omenimo zdravila naravnega izvora, polsintetična in sintetična. Naravni so naravni alkaloidi, med katerimi je atropin (DL-hyoscyamine), ki ga pridobivajo iz grma, imenovan Atropa Belladonna.

Scopolamine (L-hyoscine) se pridobiva iz Hyoscyamus niger, plevel Jimson pa iz Datura stramonium, ki je vir L-hyoscyamina.

Semisintetiki se razlikujejo od naravnih spojin, iz katerih se sintetizirajo, po načinu porazdelitve in izločanja iz telesa, pa tudi po trajanju njihovih učinkov.

Med antispazmodiki sintetičnega izvora spadajo terciarni amini, katerih uporaba je trenutno omejena na oftalmološko uporabo kot zenicni ali cikloplegični dilatorji.

Nazadnje obstajajo kvartarni antispazmodiki, od katerih imajo nekateri posebne učinke na nekatere podtipe muskarinskih receptorjev.

Zdravila

Spodaj je seznam parasimpatolitičnih zdravil, od katerih se naravni in nekateri kvarterni amini uporabljajo kot antispazmodiki.

- Naravni alkaloidi

1. Atropin (DL-hyoscyamine): vsebuje tablete, injekcijsko raztopino, oftalmično mazilo, oftalmično raztopino ter ekstrakt belladonne in tinkture.
2. Scopolamine (L-hioscin): predstavitev je v tabletah, injekcijskih in oftalmičnih raztopinah.

Struktura atropina (Vir: Harbin / Public domain, via Wikimedia Commons)

- Terciarni amini

1. Homatropin hidrobromid (oftalmična raztopina)
2. Evkatropin (oftalmična raztopina)
3. Ciklopentolat (oftalmična raztopina)
4. Tropikamid (oftalmična raztopina)
5. Diklomikid (tablete, kapsule, sirup, raztopina za injiciranje)
6. Flavoksat (tablete)
7. Metixen (tablete)
8. Oksifenciklimin (tablete)
9. Piperidolat (tablete)
10. Tifenamil (tablete)

- kvartarni amini

1. Benzotropin (tablete)
2. Homatropin metil bromid (tablete in eliksir)
3. Meteskopolamin (tablete, sirup in raztopina za injiciranje)
4. Glikopirolat (tablete in raztopina za injiciranje)
5. Oksifenonij (tablete)
6. Pentapiperij (tablete)
7. Pipenzolat (tablete)
8. Propantelin (tablete, tablete z dolgotrajnim delovanjem in raztopina za injiciranje)
9. Pirenzepin (tablete)
10. Mepenzolat (tablete)
11. Dififmanil (tablete, dolgo delujoče tablete)
12. Heksociklični (tablete, dolgo delujoče tablete)
13. Izopropamid (tablete)
14. Tridihexetil (tablete, kapsule s trajnim delovanjem in raztopina za injiciranje)
15. Tiotropij (tablete)
16. Tolterodin (tablete)
17. Ipratropium (tablete)
18. Metilatropin (tablete)

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja antispazmodikov je tekmovanje z acetilholinom za muskarinske receptorje. Ti receptorji se nahajajo predvsem v gladki mišici prebavil in genitourinarnega trakta, v žlezah, srcu in v osrednjem živčevju.

Ker je ta antagonistični učinek konkurenčen, ga je mogoče premagati, če je koncentracija acetilholina v bližini receptorja dovolj visoka.

Prijave

Antispazmodična zdravila se uporabljajo za zdravljenje kolik, ki jih povzroča spazmodično krčenje gladkih mišic prebavil, žolčnika in gladkih mišic genitourinarnega trakta.

Antispazmodični parasimatolitiki zavirajo muskarinski holinergični učinek acetilholina in s tem sprostijo sproščanje nevaskularnih gladkih mišic ali zmanjšajo njegovo aktivnost.

Uporabljajo se pri najrazličnejših simptomih, povezanih z motnjami v delovanju prebavil in žolčnika. Med njimi lahko naštejemo pilorospazem, nelagodje v epigastriju in kolike, ki spremljajo drisko.

S sprostitvijo gladke mišice stene mehurja se uporabljajo za lajšanje bolečin in tenesmus, ki spremljajo cistitis.

Čeprav lahko ta zdravila poskusno zavirajo krčenje sečevodov in žolčnih kanalov, žolčni ali sečnični kolike potrebujejo narkotične analgetike in se na splošno ne razrešijo z antispazmodiki.

Zaradi vpliva na izločanje žlez se uporabljajo pri želodčnih in dvanajstničnih razjedah v kombinaciji z drugimi specifičnimi zdravili.

Kolateralna škoda

Najpogostejši neželeni učinki so razširitev zenice in zamegljen vid, suha usta, težave s požiranjem, zastajanje urina pri starejših moških, zaprtje, vrtoglavica in utrujenost. V srčno-žilnem sistemu se lahko pojavijo tahikardija in rahlo zvišanje krvnega tlaka.

Ti neželeni učinki so razlog, da kronična uporaba teh zdravil ni dobro prenašana.

V primeru zastrupitev so navedeni zgoraj navedeni učinki, ki jim sledijo vedenjske spremembe, od sedacije, delirija, halucinacij, napadov, kome in dihalne depresije (veliki odmerki), suhe in rdeče kože ter hipertermije, zlasti pri otrocih.

Smrtonosni odmerek atropina za odraslo osebo je približno 0,5 g, skopolamina pa 0,2-0,3 g.

Interakcije

Farmakološke interakcije se nanašajo na spremembe učinka zdravila glede na trajanje in obseg njegovih učinkov zaradi sočasne ali predhodne uporabe drugega zdravila ali zaužitih snovi.

V tem smislu imajo antispazmodiki, ki so parasimpatolitični ali antiholinergični, aditivne učinke z naslednjimi zdravili:

- amantadin

- antihistaminiki

- benzodiazepini

- triciklični antidepresivi

- disopiramid

- zaviralci monoamin oksidaze

- meperidin

- metilfenidat

- prokainamid

- tioksantini

- kinidin

- nitrati in nitriti

- primidona

- orfenadrin

- fenotiazini.

Protipazmodiki ali antiholinergiki na splošno:

- Povečajte depresivni učinek alkohola na centralni živčni sistem

- povečati učinek atenolola in prebavne biološke razpoložljivosti diuretikov, nitrofurantoina in digoksina

- Povečajte očesni tlak, ki ga ustvarjajo glukokortikoidi

- Blokirajo učinek metoklopramida

- Zmanjšati učinek fenotiazinov in levodope

Antacidi zmanjšujejo absorpcijo antiholinergikov v ustih. Gvanenetin, histamin in rezerpin blokirajo inhibicijo, ki jo povzročajo antiholinergiki na prebavilih.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo parasimatotolitikov so glavkom, zastajanje urina in želodca ter kirurške slike trebuha v postopku diagnoze. V primeru glavkoma, ko je treba zenico razširiti zaradi kakšnega oftalmološkega procesa, se uporabljajo simpatomimetična zdravila.

Druge kontraindikacije vključujejo preobčutljivost za zdravilo ali njegove pomožne snovi, tahikardije in miokardne ishemije.

Reference

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Antispazmodični učinek Acorus calamus Linn. se posreduje z blokado kalcijevih kanalov. Raziskave fitoterapije: mednarodna revija, namenjena farmakološkemu in toksikološkemu vrednotenju derivatov naravnih izdelkov, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman in Gilman, A. (2001). Farmakološka osnova terapevtov. Deseta izdaja. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispazmodični in proti driski učinek eteričnega olja Satureja hortensis L.. Časopis za etnofarmakologijo, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (ur.). (2012). Harrisonova načela interne medicine. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Pregled medicinske farmakologije. Lange Medical Publikacije.